Upute za ornit asparatu za upotrebu. Iskustvo u primjeni oralnog oblika L-Ornithin-L-aspartat sa hipertromme u bolesnika sa hroničnim bolestima jetre na dochdrotičnoj fazi

Jetra igra središnju ulogu u metabolizmu amonijaka. S tim u vezi, pacijenti sa hronične bolesti Jetra se može pridržavati hipertronemije. To je dokaz da su mnogi pacijenti sa hroničnim bolestima jetre povišeni nivo amonijaka u nedostatku kliničkih znakova jetrene encefalopatije. Eksperimentalni podaci dobiveni su na stimulativnom učinku hiperamomimije na zvijezdam ćelijama jetre, što može doprinijeti napredovanju portalne hipertenzije i fibroze u jetri. S tim u vezi, interes je koristiti rezultate određivanja amonijaka u krvi za kontrolu efikasnosti različite vrste Tretman. L-Ornithine-L-aspartat (lola) koristi se u liječenju hronične bolesti jetre, pouzdano smanjuje nivo amonijaka u krvi tijekom usmene administracije. .

Svrha našeg rada bila je procijeniti učinkovitost usmenog oblika Lola sa hiperitomMiamia u bolesnika sa hroničnim bolestima jetre na dochdrotičnoj fazi.

Materijalne i istraživačke metode

Provedena je otvorena klinička studija kako bi se procijenila učinkovitost LOLA LOLA, koja je uključivala 37 pacijenata (11 muškaraca i 26 žena, prosječna starost od 42,5 ± 6,8 godina) sa hroničnim bolestima jetre (16 - sa hroničnim virusnim hepatitisom "C ", 21 - sa masnim bolestima jetre), u početku povišena razina amonijaka u krvi, minimalni stepen aktivnosti, faza fibroze 1-2 (prema elastometri), koji su tretirani u klinici br. 3 Habarovsk. Anamneza bolesti kretala se u rasponu od 10 do 25 godina.

Svi su pacijenti dobili lolu u dozi od 3 g po OS 3 puta dnevno 4 tjedna.

Koncentracija iona amonijaka u venskoj krvi određena je enzimskom metodom (Biolabo reagens, Francuska) (Norm \u003d 11-35 μmol / l) prije i nakon tretmana.

Kognitivna funkcija bila je istražena korištenjem broja broja brojeva (TLC) (standard do 40 sekundi) prije i nakon tretmana.

Grupa za usporedbu iznosila je 17 praktički zdravih volontera koji određuju nivo amonijaka u krvi i proveli test za obavezujući test.

Statistička obrada dobivenih podataka izvršena je pomoću Microsoft Office 2010 (Excel) i Biostat-2000. Točnost razlike u dvije prosječne vrijednosti ocijenjena je T-kriterijom učenika, u slučaju ponovljenih mjerenja, korišten je par kriterij. Razlike u rezultatima smatrane su statistički pouzdanim na nivou značaja p<0,05. Количественные переменные представлены в работе в виде среднего значения ± стандартная ошибка среднего значения (x±mx).

Rezultati istraživanja i diskusije

Razina amonijaka u krvi u 17 praktički zdravih osoba u usporedbi grupi bila je 24,0 ± 2,5 μmol / l i bila je unutar normalnih granica. Nivo amonijaka u krvi u studiji uključen u studiju 37 pacijenata povećana je na 56,1 ± 6,2 μmol / l. Razlike u amonijumskim pokazateljima između ovih grupa su statistički značajne (P1<0,01). Через 4 недели лечения LOLA уровень аммиака в крови у пациентов с гипераммониемий достоверно снизился до 34,7±4,2 мкмоль/л (p2<0,01) (рис.1).

Vrijeme izvršenja TSH-a u svih 17 praktički zdravih osoba u usporedbinoj grupi bilo je manje od 40 sekundi (35,1 ± 0,4 sekunde). Vrijeme izvršenja TSH-a u svih 37 pacijenata uključenih u studiju premašilo je 40 sekundi (59,1 ± 0,7 sek.). Razlike u obavljanju TLC-a između ovih grupa su statistički značajne (P1<0,001). Через 4 недели лечения время выполнения ТСЧ у пациентов с гипераммониемией достоверно уменьшилось до 39,2±0,5 сек (p2<0,001) (рис. 2).

Izduživanje vremena izvršenja TLC-a u pravilu je preko 40 sekundi, u pravilu je otkriveno kod pacijenata s jetrenom encefalopatijom.

Stoga smo utvrdili da se hiperamonmonijum primijeće u bolesnika sa hroničnim bolestima jetre na dochdrotičkoj fazi. Naši rezultati potvrđuju ove autore. Zbog činjenice da je prvobitno primijećeno svih 37 pacijenata sa hiperamimem, povećanje vremena završetka TSH-a preko 40 sekundi, čini se prikladnim za obavljanje TLC-a kod pacijenata s hroničnim bolestima jetre u ranim fazama fibroze. U slučaju izduženja, preko 40 sekundi preporučljivo je proučiti nivo amonijaka u krvi. Pri otkrivanju hipertronmiamia potrebno je provoditi 4 tjedna liječenja oralnog oblika Lola 1,0 g 3 puta dnevno kako bi se normalizirali nivo amonijaka u krvi, poboljšavajući kognitivne funkcije. Hiperammonimija je vodeći faktor u razvoju i napredovanju jetrene encefalopatije, a možda se zasniva na dobivenim eksperimentalnim podacima britanskih naučnika, značajan faktor u napredovanju portalne hipertenzije i fibroze jetre. S tim u vezi, upotreba hipoammonomičnih lijekova u hroničnim bolestima jetre dobiva se novim dodatnim obrazloženjem. Daljnje proučavanje kliničkog značaja ranog otkrivanja hiperamonMonimia i njezine korekcije lola.

Test vremena izvršenja brojeva

Zaključci

Hiperammonimija se nalazi kod pacijenata sa hroničnim bolestima jetre na docyrotic fazi i praćena je povećanjem vremena izvršenja TSC-a preko 40 sekundi. Liječenje oralnog oblika Lola, provedeno u roku od 4 tjedna, smanjuje nivo amonijaka u krvi, poboljšava pokazatelje vezivnog testa brojeva. Rano otkrivanje hiperionamimije i njegova korekcija lola od interesa je za daljnju istraživanju mogućnosti sprečavanja razvoja i napredovanja jetrene encefalopatije, portalne hipertenzije i fibroze u jetri.

Bibliografija

  1. ONG J.P., Aggarwal A., Krieger D., Easelle K.a., Karafa M.T., LENTE F.V., Arroliga A.C., Mullen K.D. Korelacija između nivoa amonijaka i ozbiljnosti jetrene encefalopatije. AM J MED 2003; 114: 188-93.
  2. Jalan R., De Chiara F., Balasubramaniyan V., Andreola F., Khetan V., Malago M., Pinzani M., Mookerjee R.P., Rombouts K. Amonijak proizvodi patološke promjene u ljudskim jetrenim ćelijama Stelte i meta je za terapiju portalne hipertenzije. J Hepatol 2016; 64: 823-833.
    Vilstrup H., Amodio P., Bajaj J., Cordoba J., Ferenci P., Mullen K., Weissenborn K., Wong P. Jetrena encefalopatija u hroničnoj bolesti jetre: 2014 Praksa Smjernica američkog udruženja Studije bolesti jetre i Europskog udruženja za proučavanje jetre. Hepatologija 2014; 60: 715-34.
  3. Batzkov S.S., Sukhonos yu.a.Učinkovitost tretmana pacijenata sa cirozom jetre sa jetrenom encefalopatijom lijekom L-ouniteritin L-aspartat. Klin pick gastroenterol hepatol 2015; 1: 37-41.
    Batskov S.S., Sukhonos yu.a. Učinkovitost L-Ornithin-L-aspartata u cirozi jetre sa jetrenom encefalopatijom. Clin Perspoenterol Gepatol 2015; 1: 37-41.
  4. Crtanička e.yu. Uloga L-Ornithin-L-aspartata u složenom tretmanu pacijenata sa hiperamnim zračenjem. Wedge Perspoenterol Hepatol 2013; 2: 1-9.
    Plotnikova Ye.yu. L-Ornithine-L-aspartat u složenom tretmanu pacijenata sa hiperamonijom. Clin Persponter Gepatol 2013; 2: 1-9.
  5. Shulpekova yu.o., Fedozina E.A., Maevskaya M.V., Ivanashkin V.T.Iskustvo u korištenju droge "GEP Merz" u liječenju hronične jetrene encefalopatije. Klin Pick Gastroenterol Hepatol 2005; 6: 17-23.
    Shulpekova yu.o., Fedosyina e.a., Mayevskaya M.V., Ivashkin V.T. Primjena lijeka "HEPA-MERZ" u liječenju hronične jetrene encefalopatije. Clin Perspoenterol Gepatol 2005; 6: 17-23.
  6. Ong J.P., Oehler G., Kruger-Jansen C., Lambert-Baumann J., Yaunossi Z.V. Oralni L-Ornithin-L-aspartat poboljšava kvalitetu životnog vijeka u cirotinskoj bolesnici s jetrenom encefalopatijom: otvorena etiketa, potencijalna, promatračka studija. Clin Ligh Invest 2011; 3: 213-20.
  7. Stauch S., Kircheis G., Adler G., Beckh K., Ditschuneit H., Gortelmeyer R., Hendricks R., HeuserTheiner C., Mayer D., Rosch W., Steffens j. ORAL L-ORNITHININ-L-Aspartatna terapija hronične jetrene encefalopatije: rezultati placebo-kontroliranog dvostrukog slijepa studija. J Hepatol 1998; 28: 856-64.
  8. Maevskaya MV, Fedone E.A. Liječenje komplikacija ciroze jetre. Ed. V.T. Ivashkin. M.: Medpress informira; 2012: 64 str.
    Mayevskaya M.V., Fedosyina E.A.Tretman komplikacija ciroze. Ivashkin V.T., urednik. M.: Medpress-inform; 2012: 64 str.
  9. Bogomolov P.O., BushEverov A.o., Uvarova ov, Matsievich M.V.Hiperammonimija kod pacijenata sa bolestima jetre na dochdrotičkoj fazi: je li moguće? Wedge Perspoenterol Hepatol 2013; 5: 3-8.
    BOGOMOLOV P.O., Buyeverova.o., Uvarova O.V., Matsievich M.V. Hyreamoniemija u jetrini bolesti u preciRrotičkoj fazi: moguće je? (Preliminarni podaci studije "pametnog radara"). Clin Persponter Gepatol 2013; 5: 3-8.
  10. BUOVERS A.O. Patogenetičke baze jetrene encefalopatije: fokusirajte se na amonijak. Wedge Perspoenterol Hepatol 2012; 6: 3-10.
    Buyeverov A.O.Patogene baze jetrene encefalopatije: fokusirajte se na amonijak. Clin Perspoenterol Gepatol 2012; 6: 3-10.

Sažetak

Svrha studije. Evaluacija učinkovitosti usmenog oblika Lola sa hiperitomMiamia u bolesnika sa hroničnim bolestima jetre na docyrotic fazi.

Materijal i metode.Provedena je otvorena klinička studija kako bi se procijenila učinkovitost LOLE LOLA u liječenju 37 pacijenata sa hiperamonijummijom u hroničnim bolestima jetre, 1-2 faze fibroze.

Rezultati. Primjećuju pozitivan učinak liječenja na nivo amonijaka u krvi i vrijeme obavljanja obavezujućih testa brojeva. Razina amonijaka smanjena je sa 56,1 ± 6,2 mkmol / l nakon 4 tjedna liječenja lola na 34,7 ± 4,2 μmol / l (p (p)<0,01), время выполнения ТСЧ — с 59,1 ± 0,7 сек до 39,2 ± 0,5 сек (p<0,001).

Zaključci. Hiperammonimija se nalazi kod pacijenata sa hroničnim bolestima jetre na dochdrotičkoj fazi i praćena je povećanjem vremena izvršenja TCH preko 40 sekundi. Liječenje oralnog oblika Lola, provedeno u roku od 4 tjedna, smanjuje nivo amonijaka u krvi, poboljšava pokazatelje vezivnog testa brojeva. Rano otkrivanje hiperionamimije i njegova korekcija lola od interesa je za daljnju istraživanju mogućnosti sprečavanja razvoja i napredovanja jetrene encefalopatije, portalne hipertenzije i fibroze u jetri.

E.A. Ageev 1,doktor gastroenterolog najviših kvalifikacijskih kategorija, KGBUZ "Gradska klinička klinička klinička klinika br. 3" MH od teritorije Khabarovska,[Zaštićen e-poštom]
S.A. Alekseenko 2,doktor medicinskih nauka, profesor, šef katedre za bolničku terapiju Gbou VPO "Daleko istočno državno medicinsko univerzitet" Ministarstvo zdravlja Rusije,[Zaštićen e-poštom]_dv.ru.

1 KGBUZ "Gradski klinički poliklinika br. 3" ("Gradska klinička poliklinika br.3"), Ministarstva zdravlja teritorije Khabarovska
2 Gbou VPO "Dalekog istočnog državnog univerziteta" ("Dalekog istočnog državnog univerziteta") Ministarstva zdravlja Rusije

Farmakološka grupa: hipoamnemični lijekovi;
Farmakološka akcija: hipoammimamični lijek. Smanjuje povišenu razinu amonijaka u tijelu, posebno, sa bolestima jetre. Učinak lijeka povezan je sa svojim sudjelovanjem u ornitinom ciklusu formiranja uree Krebsa (formiranje uree iz Amonijaka). Promovira proizvodnju i somatotropni hormon. Poboljšava razmjenu proteina za bolesti koja zahtijeva parenteralnu prehranu.
Ornit je aminokiselina koja igra važnu ulogu u ciklusu urea. Uz nedostatak ornitina karbamoyltransferase, može se primijetiti anomalan nakupljanje ornitina u tijelu. Ornit je jedna od tri aminokiseline koje sudjeluju u ornitinom ciklusu (zajedno sa i). Usvajanje ovih aminokiselina smanjuje nivo amonijaka, koji, prema preliminarnim podacima, povećava nivo performansi.

referenca

L-Ornitin je neupitna aminokiselina (ne sudjeluje u proizvodnji proteina), što je uključeno u ornitin ciklus, a dolazak ornitina u ćeliju je faza ograničavajući brzinu ciklusa. Ornitin uspostavlja odnos sa molekulom poznatom kao karbamoyl fosfat, za izgled koji je potreban amonijak, a zatim se transformišu u L-citrullin, kao rezultat čije se urea formira. To je faza transformacije koja smanjuje nivo amonijaka u krvi i paralelno povećava nivo uree. Pretpostavlja se da L-Ornithin igra važnu ulogu u tim državama tijela, koji se odlikuju viška razine amonijaka - uglavnom jetre encefalopatije (klinička bolest jetre) i dugotrajnu kardiografiju. U ljudima koji pate od encefalopatije jetre postoji smanjenje nivoa amonijaka u serumu (u većini studija, droga je uvedena infuzija, iako je sličan učinak postignut i usmenom primjenom visokih doza), dok istraživanje koje ocjenjuju Učinak lijeka tokom kardioversa izveden je samo dva. U tome, što je bolje pogodno za procjenu utjecaja amonijaka (kontinuirano obuka umjesto poboljšanog), utvrđeno je da ornitin smanjuje umor. Pored toga, zabilježeno je smanjenje umora kao ljudi koji pate od encefalopatije jetre, a oni koji su patili od mamurluka (prekomjerna upotreba alkohola povećava nivo amonijaka u serumu), ako su prihvatili ornitin prije upotrebe alkohola. Provedeno je samo jedna proučavanje zajedničkog utjecaja ornitina i arginina, za vrijeme za koje je primijećeno povećanje mase nestambenih tkiva i povrat moći potapača tegova, ali ova studija je održana odavno i nije bila Od tada se ponavlja, a njegov praktični značaj nije jasan. Konačno, učinak ornitina na jačanje proizvodnje rasta hormona sličan je utjecaju arginina. Međutim, iako se tehnički događa taj utjecaj, ali to je predugo traje, a tijelo kompenzira sve promjene dnevno, tako da takav učinak hormona rasta nema značajnu vrijednost. Na osnovu činjenice da su glavne karakteristike hormona rasta (povećanje mase nerezidentnih tkiva i masti) vrijede za cijele dane, a ne odmah, ornitin jednostavno nema vremena da ima nikakve značajne učinke na telo. Zaključak, treba napomenuti da je ornitin ima potencijal zbog svoje sposobnosti smanjenja koncentracije amonijaka u krvi, čime se povećava povratak snage tokom dugotrajnih treninga (45 minuta ili više), što je djelomično zbog Činjenica da lijek ostaje u krvi nekoliko sati nakon primjene, čak i pored fizičkog napora. Ostala imena: L-Ornithine Napomene:

    Poznato je da arginin može uzrokovati dijareju tokom doze na 10g i više i s obzirom na činjenicu da ornitin koristi iste nosioce crevnih patogena (koji se upijaju u crijeva i prouzrokuje dijareju), vjerovatno je da je vjerovatno Ornitin može smanjiti dozu arginin potrebnu za dijareju.

    Ornitin, sa visokim dozama od 10-20 g, može uzrokovati samog dijareje, ali s manjom verovatnoćom nego od efekata arginina.

Raznolikost:

    Dijetalni aditivi aminokiselina

Dobro u kombinaciji sa:

    Anionarogene soli, poput alfa ketoglutarata

Ima najbolji utjecaj u sljedećim situacijama:

    Umor i stres (hronični)

HEP-MERZ: Upute za upotrebu

Prijem ornita (u obliku hidroklorida) vrši se svakodnevno na 2-6g. Kao dio ove standardne doze provode se gotovo sve studije, uprkos činjenici da nivo seruma ovisi samo o doziranju lijeka samo u određenoj mjeri, doziranje iznad 10g može uzrokovati crijevni poremećaj. Većina studija koristi ornitin hidroklorid (ornithin HCl), koji je dokazao svoju efikasnost. Ornithine hidroklorid je, stoga, 78% ornit, stoga, za doziranje od 2 do 6g ekvivalentne doziranju L-ovinitine-L-aspartata (50%) bit će 3,12-9,36G, a ekvivalentna doza l- Ornitine α- Ketoglutarat (47%) biće 3,3-10. Teoretski, ove dvije sorte su efikasnije, ali nema dovoljno odgovarajućih komparativnih podataka.

Porijeklo i značenje

Porijeklo

L-ornit je jedna od tri aminokiseline koje sudjeluju u ornitinom ciklusu i slično je drugom - L-citrulin, ali ne na L-argininu. L-Ornitin je ne-otporna aminokiselina koja ne sudjeluje u formiranju enzima i proteinskih struktura, a također nema vlastiti genetski kod i ne nosi neku hranu. Hrana L-arginin je uvjetno neophodna aminokiselina koja pruža cirkulaciju u krvi L-ornitina i L-citrulin (glutamata i glutamina također mogu sudjelovati u cilju održavanja potrebnog nivoa u krvi koncentracije L-Ornitin na nivo od oko 50 mkmol / ml. L-Ornithin se može formirati i izravno iz L-arginina koristeći enzimsku arginazu (kao rezultat koji se formira urea). L-Ornitin je ne-repostEen aminokiselina koja se formira iz drugih aminokiselina, od kojih je najpoznatija i u orniti ciklusu - L-Arginin i L-citrulin

Metabolizam

Ornitin ne sudjeluje u ciklusu dušičnog oksida, a prilično je intermedijarni proizvod nakon odvajanja uree, koja se kombinira s amonijakom (pomoću karbamoyl fosfata) da naknadno formira citrullin. Ciklus ornitina uključivao je 5 enzima i tri aminokiseline (arginin, ornit i citrullin) i jedan posrednik, koji reguliše koncentraciju uree i amonijaka u tijelu. Ponekad se ovaj ciklus smatra proizvodnja dušičnog oksida (jer sprečava povećanje toksične koncentracije amonijaka - spojevi sa malim sadržajem azota), a sudjelovanje ornita ograničava brzinu ove reakcije. L-arginin se pretvara u L-Ornitin pomoću enzima Arginase (rezultira uree) i kasnije ornitin (koristeći karbamoyl fosfat kao kofaktor) olakšava proizvodnju l-citrulinskog enzimskog ornitana-Carbamoyl-prenosivog premještanja. U tom smislu, metabolički put od arginina do citrulina (preko ornita) uzrokuje porast količine uree i paralelno smanjenje nivoa amonijaka, što pomaže karbamoy-fosfatno-sintaznima proizvoditi karbamoyl fosfat, a nedostatak ovog enzima dovodi do Visok nivo koncentracije amonijaka u krvi, koji je to vjerovatno najveći genetski nedostatak ornitskog ciklusa. Ako je potrebno, arginin se može direktno pretvoriti u L-citrulinu povećanjem koncentracije amonijaka koristeći enzimsku arginu. Ciklus započinje citrulinama, a zatim interakcija s L-aspartatom (od kojih je izomer - d-aparagična kiselina) i, uz pomoć enzimskog arginiouccinat sintetaze, formira se arginacija. Kao rezultat toga, enzim arginosucinat-liaza dijeli arginosukcijnu u slobodnu arginin i fumarat. Tada se arginin ponovo uključuje u ornitin ciklus. Furiate se jednostavno može pridružiti Krebs ciklusu kao intermedijarnu energiju. Ornitin ciklus su uključeni ornitin, citrulin i arginin koji su u stanju da zamijene jedno drugo za regulisanje koncentracije amonijaka u krvi ornita, jednu od tri aminokiseline ciklusa ornitana (zajedno sa L-argininom i L-citrulinsom) Da li je početna molekula za formiranje poliamine - pretrazecin, sperma i uzorke. Ornit je prekursor za formiranje poliaminskih spojeva. L-Ornitin se može pretvoriti u metabolit, poznat kao L-glutamal-C-polu podmetanje, koji se kasnije može pretvoriti u neurotransmiter glutamat Dehidrogenase P5C. U ovom procesu, Pyrrolyn-5-carbroksilat pirolin-5-karbroksilat uključen je u ulogu intermedija. Aminokiseline ornitskog ciklusa dijelom su povezane sa neurologijom, zbog činjenice da se ornit može pretvoriti u glutamat (koji se zauzvrat može pretvoriti u GABA, što ima vrlo važan značaj za neurologiju).

Farmakološka ornit

Apsorpcija

Ornitin se kreće kroz tijelo, kao i L-arginin (i L-cisteine), ali ne kao L-citrulin. Ornit se apsorbuje na isti način kao i arginin. Iako su podaci dobiveni tijekom probavne probavljivosti ornita nije toliko detaljan kao u sličnoj studiji arginina, postoje osnova za pretpostaviti da ih karakterizira pojedinačne nizove aminokiselina (dobra biosebilnost pri malim oralnim dozama od 2 do 6g, a sa sistematskim smanjenjem i povećanjem doze probavljivost postaje sve manje efikasna).

Krv serum

40-170mg / kg ornita, primljeno usmeno (za osobu težine 70kg - to je 3-12G) sposobno za 45 minuta, a ovisno o doziranju za povećanje nivoarnita u serumu (iako je točan i nije tačan i nije tačan i nije tačan i nije tačan, što se tiče), što će ostati nepromijenjeno u narednih 90 minuta. Tokom jedne studije primijećeno je da je 100mg / kg lijeka povećalo nivo noruma u serumu u približno 50mkmol / ml do 300 mkmol / ml u roku od sat vremena, što je utjecalo na tijelo kao naporan 15-minutni trening sa sljedećim 15- minut odmor. Tokom druge studije, subjekti su u ujutro ubrizgali 3G ornatin i još jednu dozu nakon 2 sata i utvrđeno je da je i nakon 340 minuta u plazmi u krvi u plazmi u krvi na 65,8%, iako Ovaj je pokazatelj već otišao u pad (nakon 240 minuta nivoi nivoa bilo je više od 314%). Ornitin je prilično dobro apsorbiran i vrhunac njegove izloženosti nastaje nakon 45 minuta nakon oralne primjene (ili malo ranije) i ostaje na ovom nivou 4 sata (negdje između 4 i 6 sati počinje recesiju). Primijećeno je da prijem 2000 mg ornita ne povećava nivo citrulina i arginin u serumu - ni po sebi, niti prilikom interakcije sa hidrokloridom, a samo ornit u sastavu Ornethin-α-ketoglutarata (posebna hrana Spoj) može povećati nivo arginin u krvnoj plazmi. Prijem ornita (100mg / kg u interakciji sa hidrokloridom) Prije iscrpljive obuke povećao je nivo glutamata u krvnoj plazmi, i tokom ostatka, a nakon samog treninga (iako nije mnogo - oko 50 mkmol / ml ili za 9%) . Tokom jedne studije, prije četiri sata opsežnih vježbi primijenjeno je prolazno povećanje aktivnosti od tri aminokiselina sa četiri sata opsežnih vježbi, prije koje su subjekti prihvatili 6G ornatin (dvije doze od 3 sata u dva sata). Nakon iscrpljujuće obuke može se primijetiti mali porast nivoa glutamata, a male doze ornita praktički ne utječu na sadržaj arginina ili citrulina.

Ornit u bodybuildingu

Mehanizam djelovanja lijeka

Akumulacija amonijaka u skeletnim mišićima može izazvati umor mišića na pozadini inhibiranja kontrakcije mišića uzrokovanih proteinima. Tokom treninga, amonijak se obično nakuplja u serumu i u mozgu, dok akumulacija u mozgu i uzrokuje osjećaj umora. Otkriveno je da nakon usvajanja od 100 mg \\ kg L-ornita, nivo amonijaka može se povećati nakon napornog trajanja vježbanja od oko 15 minuta, dok se niko ne primijeti u mirovanju. Sa produženim treninzima (u roku od 2 sata na nivou VO2maxa u 80%), porast nivoa amonijaka u serumu počinje smanjuje. Skeletni mišići mogu samostalno povećati nivo amonijaka (pomoću alanina i glutamina), a sam amonijak, dostižući jetru, može se transformirati u urea. Međutim, čini se da na bilo koji način ne postoji recepcija 100 mg / kg ornita utječu na nivo uree tokom napornog treninga koji su nastavili oko 15 minuta. Međutim, tokom dvosatnog rada na biciklističkoj željeznici i pod utjecajem ornitina (2G dnevno i 6G na dan treninga), razina uree-a i dalje se povećava, u usporedbi sa sličnim pokazateljem iz placebo efekta, što je vjerovatno uzrokovano smanjenjem iznosa ubrizganog prije ispitivanja lijeka (u placebo grupi lijeka smanjena je za 8,9% u testnoj grupi - bez promjena). Iako prijem ornita i pozitivan učinak na ornitin ciklus, ornit gotovo ne utječe na koncentraciju uree u krvnom serumu.

Testovi na ljude

Provedena je studija u kojoj su korišteni 1G i 2G doziranje L-ornita, zajedno s istim količinom L-arginina (do 2G i 4G) i primijećeno je da za 5 tjedana, odraslih ljudi koji su održavali trening sile uzeo je nerezidentnu masu i pokazao porast sile. Studija je pokazala rast mišićne mase, međutim dobijeni podaci su previše ograničeni na bilo kakve zaključke. Pored toga, lijek je testiran u pomoći argininom. Cyergometrijski uzorak nakon prijema 100 mg / kg l-ornithin hidroklorid nije pokazao značajan utjecaj ornita u fizičkim performansama (vrijeme za iscrpljivanje, otkucaj srca, potrošnju kisika) u cijelom testu, koji je trajao oko 15 minuta. Tokom dužeg dvosatnog testa (na nivou VO2maxa u 80%), provedeno nakon dnevnog prijema 2G ornit za 6 dana i 6G lijek prije početka, primijećeno je da je ornin zakupio u suzbijanju zakupanja nego placebo. Slični pokazatelji dobiveni su tokom sprintanja od 10 sekundi (s jednakim pokazateljima na početku, ornitin je ponovo bio efikasniji od placebo-a), ali na prosječnoj brzini niti na orniticu, nijedan ornitin. Očigledno, ornit može spriječiti umor samo tokom dugotrajnog treninga, što se grubo poklapa s početkom komplikacija uzrokovanih amonijakom. Uprkos gore navedenom, provedeno je premalo istraživanja kako bi se postigla posebni zaključci.

Uticaj na telo

Interakcija sa organskim sistemima

Jetra

Encefalopatija jetre je jetre (što je podložno 84% ljudi koji pate od ciroze jetre), što je zbog visoke koncentracije amonijaka u krvi i mozgu, negativno utječe na kognitivnu funkciju. U određenom smislu, ova se država može nazvati otrovnim utjecajem amonijaka. Liječenje jetrene encefalopatije obično se temelji na smanjenju koncentracije amonijaka u krvi. Intravenska infuzija l-ornita može smanjiti cirkulirajuću koncentraciju amonijaka u kliničkim uvjetima, dok je usmeno priznanje L-Ornithina-L-aspartata tri puta dnevno do 6g (ukupno - 18g) za 14 dana učinkovito smanjuje nivo amonijaka u krvi, bez obzira na hranu prijema. Recenzije o ovoj temi (u jednom od njih razmatrano je 4 testova i meta-analize) su sasvim obećavajući, ali su ograničeni na obim istraživanja, a njihove prednosti mogu biti ograničene samo na promatranje encefalopatije, umjesto da pronađem a način za borbu protiv toga. Encefalopatija glave je jetrena jetre, koju karakteriše visoka koncentracija amonijaka u krvi i mozgu, što daje bočne kognitivne efekte. Prijem ornita može smanjiti koncentraciju amonijaka u krvi ljudi čija encefalopatija prati cirozu jetre, međutim, podaci o specifičnim usmenim dozama su previše ograničeni (većina studija je provela intravenska primjena lijeka u kliničkim uvjetima) .

Interakcija sa hormonima

Hormon rasta

Primijećeno je da se nakon primjene ornita koncentracija hormona rasta povećava u krvi, što ovisi o hipotalamusu. Dnevni prijem 2.200mg ornita, zajedno sa 3000 mg arginin i 12mg B12 za tri tjedna, može povećati koncentraciju hormona rasta u krvnoj plazmi za 35,7% (mjerenje je izvršeno odmah nakon treninga) i, iako je koncentracija počela Pad za sat vremena, i dalje je i dalje veći nego u učesnicima placebo grupe. Test je proveden na 12 bodybuildera, tokom kojih su uvedeni velike doze od 40, 100 ili 170 mg / kg hidrokloridne ornitine i primijećeno je da je samo najveća doza (170mg / kg ili 12g po osobi koja teži 70 kg) u stanju Povećati koncentraciju rasta hormona iznosi 318% veći od nivoa za 90 minuta nakon primjene lijeka, dok se ne bile značajnije promjene odvijale u 45 minuta. Uprkos ovom rezultatu, autori studije vjeruju da nema mnogo važnosti, jer se povećao od 2,2 +/- 1,4NG / ml na 9,2 +/- 3.0NG / ml, dok su uobičajene dnevne fluktuacije na nivou Hormon rasta varira između nule i 16NG / ml. Uvođenje ornitina može prouzrokovati oštar skok na nivou hormona rasta. Ipak, zbog interakcije arginin i hormona rasta (naime, činjenica da se oštar skok ne sprema tijekom cijelog dana), ornitin je samo dio cijelog procesa. Ovi rezultati možda nemaju praktičnu vrijednost.

Testosteron

Paralelna primjena ornita i arginina nije imala značajan utjecaj na koncentraciju testosterona u krvi ljudi koji su bili izloženi vježbama električne energije, uvodeći 2.200mg ornita i 3.000 arginina 3 tjedna. Nema podataka o pozitivnom utjecaju ornita na nivo testosterona.

Kortizol

Postoje različiti podaci o efektima intravenski upisanog urniti na nivo kortizola - u stanju je potaknuti adrenokortikotropni hormon i, kasnije kortizol, a tokom druge studije utvrđeno je da je 400g ornit krvi kortizola u subjektima krvi (iako je to bila prilično posljedica ubrzavanja metabolizma alkohola). Pored toga, tokom tronedeljne testiranje sile zajedničkog uticaja L-Ornitin i L-arginin (2.200m i 3.000mg, respektivno nije bilo značajnog učinka na nivo kortizola. Ornitin ima drugačiji utjecaj na nivo kortizola, ovisno o situaciji. Injekcije ga povećavaju (u određenoj mjeri su povećali nivo hormona rasta i praktični značaj dobivenih rezultata trenutno ne uspostavlja), a u isto vrijeme, ornit smanjuje nivo kortizola koji je povećan kao rezultat opijenosti alkohola. Prije vježbi snage, lijek nije imao utjecaja.

Interakcija hranjivih sastojaka

Ornit i alfa Ketoglutarat

Ponekad se ornit uvede u sastav složenog l-ornithin-α-ketoglutata, koji ima svoja dva molekula sa kameiometrijskim omjerom 1: 2. Ovi molekuli (ornit i α-ketoglutarat) su metabolično povezani, jer se ornitin može pretvoriti u α-ketogllutaratiju transformacijom u glutamat polu-pod-indekse, glutamalni fosfat, glutamat i, kao rezultat, u α-ketoglutaratu. Ova metabolička transformacija također radi u suprotnom smjeru i vjeruje se da administracija α-ketoglutarata zajedno s ornitinom smanjuje količinu ornita, koji se pretvori u α-ketoglutarat, a ne doprinosi formiranju drugih aminokiselina. To je potvrđeno studijama u kojoj je uveden samo ornitin (6,4 g ornitinskog hidroklorida), zatim α-ketoglutate (3,6k u sastavu kalcijum soli) i na kraju - njihova kombinacija (za 10 g) i 10g svake lijekove), a zatim Posljednja opcija doprinijela je povećanju nivoa arginina i Prolina (međutim, za vrijeme sva tri faze, primijećeno je povećanje nivoa glutamata). Uvođenje ornitina, zajedno sa α-ketoglutaratom, može suzbiti konverziju α-α-ketoglutarata (koja je zadana) i indirektno potiče formiranje drugih aminokiselina, poput arginina. Α-ketoglutarat također može djelovati kao intermedijait u metabolizmu aminokiselina, za interakciju sa amonijakom (pod utjecajem smanjenja tvari) i, kao rezultat, formira glutamin, koji ima efekt pufera za amonijak, neovisan o Ornitni ciklus. U početku se pretpostavljalo da će agent za smanjenje biti noph ili, kao opcija - formatiranje (proizvod ornitinog ciklusa). Α-ketoglutarat može biti srednji od metabolizma glutamina, koji može dati amonijak, obnavljajući glutamin, pafer svojstva bez obzira na ornit ciklus.

Ornit i arginin

Snabdevanje ornitinskim ćelijama jetre ograničava brzinu otpornog sinteze i detoksikacije amonijaka, te uvođenje L-arginina (218% u 0,36MMolu) i D-Arginine Isomer (204% u 1mmolu) može potaknuti apsorpciju ornita. Dodatna administracija arginina i / ili citrulina (koja osigurava prisustvo arginina) ne samo povećava brzinu apsorpcije ornita, već može umanjiti i nivo amonijaka u krvi. Uprkos gore navedenom, takve su akcije neefikasne, a sinergizam arginin sa ornitom, čiji je cilj detoksikaciju amonijaka, trenutno ne proučava pravilno.

Ornit i L-aspartat

L-aspartat (ne treba miješati sa d-aparaginskom kiselinom) obično se koristi zajedno sa ornitinom kao dijelom L-Ornithin-L-aspartara za liječenje encefalopatije jetre. Pretpostavljano je da bi takav pristup bio efikasan zbog činjenice da je detoksikacija amonijaka potrebna za liječenje encefalopatije jetre, a ornitin i aspartat su uključeni u ornitin (ornitin se pretvori u citrullin za izolaciju amonijaka proizvodnjom Carbamoyl fosfat, a zatim citrullin počinje pretvoriti u arginin L-aspartat kao kofaktor).

Ornit i alkohol

Zbog sposobnosti ornita da potakne ciklus ornitina i ubrzava uklanjanje amonijaka iz tijela, kao i s obzirom na činjenicu da se upotreba alkohola oštro povećava nivo amonijaka (postoje i dokazi o odnosu između Njihove metaboličke staze), vjeruje se da ornit može pomoći u smanjenju učinaka mamurluka i opijenosti. Uvod 400mg L-ovinitine za pola sata prije upotrebe alkohola (0,4 g / kg za 90 minuta prije spavanja) pomoglo je u smanjenju nekih pokazatelja snimljenih sljedećim ujutro (prema podacima o razdražljivosti, neprijateljstvu, sramotu, trajanju mirovanja i umor primljene iz samih subjekata), kao i niži nivo kortizola kod ljudi koji se nazivaju "treperi" (obično azijci koji nisu razvili algeyiddehidehidrogenaze gena, odgovoran za alkoholni metabolizam; "Flasher" je mnogo osjetljiviji na alkohol od druge Ljudi), ali lijek nije utjecao na metabolizam etanola na nivou i samim stanju opijenosti. Ista studija odnosi se na prethodnu (koja se ne može naći na mreži), tokom kojeg je 800mg ornit-l-aspartata uspjelo utjecati na samo "trepere", dok se u ostatku nije doneseno učinak ". To su ograničene, ali čini se da lijek može ublažiti mamurluk u osetljivim na alkohol. Preliminarni rezultati sugeriraju da nema utjecaja na ne "bljeskalice", tako da praktični značaj tih informacija za ljubitelje da piju nepoznato.

Estetska medicina

Koža

Pretpostavlja se da se l-ornithin-α-ketoglutat (isključivo) može koristiti u sagorijevanju terapije, jer je prekursor i za arginin i za glutamin (kao i Prolin, ali se često ne sjećaju u vezi s tim). Obje spomenute aminokiseline mogu biti korisne u ulozi enteralnih aditiva u kliničkim uvjetima (arginin i glutamin, respektivno). Provedeno je nekoliko studija korištenjem L-Ornithine-α-ketoglutarata, uvedene intravenski, što je ubrzalo stopu oporavka nakon opekotina. Čini se da L-Ornithine-α-Ketoglutarat ubrzava izlječenje opekotina u kliničkim uvjetima, međutim, mogućnost korištenja L-Ornithin-α-KetoGlutarata kao glavne terapije (klinički testovi ne moraju nužno potvrditi mogućnost nužno koristeći lijek u stvarnim uvjetima).

Sigurnost i toksikologija

Opći

Ornitin se odnosi s istim nosačima crevnih patogena kao l-arginin, što rezultira velikim dozama ornita mogu uzrokovati dijareju. Budući da se to događa u pozadini pune zasićenosti nosača, gornja granica sigurnosnog doziranja (4-6G rijetko uzrokuje nuspojave) jedan za arginin, ornit i druge aminokiseline koje distribuiraju isti prijevoznik (L-cisteine) . Dijera počinje kada aminokiseline izazivaju proizvodnju dušičnog oksida u gastrointestinalnom traktu, što podstiče apsorpciju vode po crijevu i vodi do osmotske prolive. Tokom ostalih studija, 20g ornit, primenjen je intravenski i nastastralno, a to je takođe dovelo do dijareje. Visoke oralne doze ornita mogu izazvati i dijareju, ali aktivna doza ornita za razvoj dijareje je mnogo veća od doze arginina (dok Cytrullin uopće nema gastrointestinalne nuspojave).

Uloga u ciklusu uree

L-ornit je jedan od proizvoda enzimske arginaze na proizvodnji uree. Stoga je ornit središnji dio ciklusa uree, koji omogućava raspolaganje dušika preko razine. Ornit je katalizator ove reakcije. Prvo, amonijak se pretvori u karbamoil fosfat (fosfat-conh2). Ornit se pretvara u derivat urea po delta (terminal) nitro s karbamoyl fosfatom. Drugi azot se dodaje iz aspartata, proizvodeći dehitrogen stearlfumarat, a rezultirajući (složeni gunidin) je hidroliza, što rezultira ornitom, proizvodeći uree. Dušik u urei formiran je iz amonijaka i aspartata, a azot ornita ostaje netaknut.

Ornitin laktamacije

Dostupnost:

Priprema HEP-Merza (ornithin) koristi se za liječenje akutnih i hroničnih bolesti jetre, praćene hiperamimemijem; kao i jetrene encefalopatije (latentne ili izrečene). Lijek je odobren za upotrebu kao sredstvo OTC-a.

21.022 (Priprema za parenteralnu prehranu - otopina aminokiselina i elektrolita)
11.093 (hipoammimamički lijek)
21.026 (Priprema za parenteralnu prehranu (otopina aminokiselina) koristi se za vrijeme zatajenja jetre)
21.021 (Priprema za parenteralnu prehranu - otopinu aminokiselina)
21.025 (Priprema za parenteralnu prehranu - otopina aminokiselina, elektrolita, vitamina)

Hipoammonimamična sredstva. Smanjuje povećanu razinu amonijaka u tijelu, posebno sa bolestima jetre. Akcija je povezana sa sudjelovanjem u ornitinom ciklusu formiranja uree Krebsa (formiranje uree iz amonijaka). Promovira proizvodnju inzulina i somatotropni hormon. Poboljšava razmjenu proteina za bolesti koja zahtijeva parenteralnu prehranu.

Ornithine aspartat u tijelu disocira ornitin na aminokiselinama i aspartatu, koji se u tankom crevom aktuestine apsorbiraju aktivnim vozilima kroz crevni epitel. Prikazuje se s urinom.


Za prijem iznutra - 3-6 g 3 puta / dan nakon obroka. U / m - 2-6 g / dan; u / u inkjet 2-10 g / dan; Mnoštvo uprave je 1-2 puta / dan. V / u kaplju 10-50 g / dan. Trajanje infuzije, frekvencije i trajanja liječenja određeno je pojedinačno.

Tokom trudnoće, upotreba je moguća samo pod strogom promatranjem doktora.

Ako trebate koristiti tokom razdoblja dojenja, potrebno je riješiti pitanje prestanka dojenja.

Rijetko: Manifestacije kože.

U nekim slučajevima: mučnina, povraćanje.

Akutne i hronične bolesti jetre, u pratnji hipertronmiamia. Jetrena encefalopatija.

Za dinamično proučavanje funkcije hipofize.

Kao korektivni dodatak pripremama za parenteralnu prehranu kod pacijenata sa nedostatkom proteina.

Izrešeni poremećaji funkcije bubrega (sadržaj serumskog kreatinina je više od 3 mg / 100 ml).

Ako se pojave mučnina ili povraćanje, brzina primjene treba optimizirati.

Prilikom primjene određenog doziranja ornitina, poštivanje specifičnih indikacija.

Uticaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizama za kontrolu

Ornit može prouzrokovati poremećaje koncentracije pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Infesol ® 100 (infesol ® 100) PR D / INF.: FL.


0 ml ili 500 ml 10 kom. u setu sa držačem
. HEPA-MERZ (HEPA-MERZ) CONC. d / dolazak. P-RA D / IF. 5 g / 10 ml: amp. 10 komada.
. Hepa Merz (Hepa-Merz) ◊ Granules D / Quitation. P-RA D / unos unutar 3 g / 5 g: paketi 10 ili 30 kom.
. Orinicetil (orinicetil) prah D / citat. P-RA D / IF. 5 g: fl. 1 kom.
. Aminoplasmal e 15 (aminoplasmal e 5) PR d / inf.: Boce 500 ml 10 kom.
. Aminoplasmal e 5 (aminoplazmal e 5) PR d / inf.: Boce 500 ml 10 kom.
. Aminosol (Aminosol) PR D / INF.: FL. 500 ml
. Aminoplasmal e 10 (aminoplasmal e 10) PR d / inf.: Boce 500 ml 10 kom.
. Aminoplasmal Hepa (aminoplazmal hepa) P-R D / INF. 10%: FL. ili 500 ml boca

vmede.org.

Farmakološka svojstva

farmakodinamika. U vivo. Utjecaj L-Ornithin-L-aspartat nastaje zbog aminokiselina, ornithina i aspartata kroz dvije ključne metode deoksida amonijaka: sinteza uree i sinteza glutamina.
Sinteza uree odvija se u zrakoplovu hepatocitima, gdje se ovinitin aspartat djeluje kao aktivator dva enzima: ornitin karbamoil premještanja i karbamoya sintetaze fosfata, te kao supstrat za sintezu uree.
Sinteza glutamina javlja se u vrhunskim hepatocitima.


Pod patološkim uvjetima, aspartatom i dikarboksilima, uključujući aspartat ornitine metabolički proizvodi, apsorbiraju se u ćelijama i koriste se tamo da bi vežili amonijak u obliku glutamina.
Glutamat je aminokiselina koja veže amonijak i u fiziološkim i patološkim uvjetima. Rezultirajuća glutamina aminokiselina nije samo netoksični oblik za uklanjanje amonijaka, međutim, aktiviran je važan ciklus uree (unutarćelijski glutamin razmjena).
U fiziološkim uvjetima, ornitin i aspartat ne ograničavaju sintezu uree.
Eksperimentalne studije o životinjama pokazale su da je smanjenje nivoa amonijaka od L-Ovinitine-L-aspartata uzrokovano ubrzanim sintezom glutamina. U nekim kliničkim studijama utvrđeno je ovo poboljšanje u vezi s razgranatim aminokiselinom / aromatičnim lancima aminokiselina.
Farmakokinetika. L-ovinitin-L-aspartat brzo se apsorbuje i podijeli u ornitin i aspartat. T ½ i ornit i aspartat kratak - 0,3-0,4 sata. Manji dio aspartata izlučuje se u urinu nepromijenjenim.

Sastav i oblik puštanja

gran. 3 g / 5 G paket 5 g, br. 30, br. 50, br. 100

Ostali sastojci: voda za ubrizgavanje.

Br. UA / 0039/01/01 od 23. decembra 2013. do 23.12.2018

Indikacije

liječenje pacijenata sa istodobnim bolestima i komplikacijama uzrokovanim poremećajem detoksikalne funkcije jetre (posebno za vrijeme ciroze jetre) sa simptomima latentne ili izražene jetrene encefalopatije, posebno poremećaja svijesti (prema, kome).

Primjena

iznutra. Sadržaj 1-2 HEP-Merz paketa rastvara se u velikoj količini tečnosti (posebno čašu vode ili soka) i uzimajući tokom ili nakon jela do 3 puta dnevno.
V / B.. Često je doziranje do 4 ampula (40 ml) dnevno. U slučaju predmetara ili kome da se uvede do 8 ampula (80 ml) za 24 sata, ovisno o težini države. Prije administracije, sadržaj Ampoule dodaju na 500 ml P-RA, međutim, ne radi se na raspolaganju više od 6 ampula u 500 ml infuzije R-RA.
Najveća stopa primjene L-Ornithin-L-aspartata je 5 g / h (što odgovara sadržaju 1 ampule).
Period liječenja HEP-MERZ određuje ljekara, ovisno o kliničkom stanju pacijenta.

Kontraindikacije

preosjetljivost na L-Ornithin-L-aspartat ili bilo koju komponentu lijekova; Bubrežna insuficijencija teške (kreatinin nivo krvne plazme\u003e 3 mg / 100 ml).

Nuspojave

iz mjenjača: Rijetko (\u003e 1 / 10,000,<1/1000) — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея.
Iz skeletnog mišićnog sistema: retko (<1/10 000) — боль в суставах.
Ove neželjene reakcije često su kratkotrajne i ne zahtijevaju otkazivanje droge. Oni nestaju dok smanjuju doziranje ili stopu administracije lijekova.
Moguće su alergijske reakcije.

specialne instrukcije

kada u uvođenju HEP-MERZ-a u visokim dozama, treba kontrolirati nivo uree u krvnoj plazmi i urinu. Sa izraženim kršenjem jetrene funkcije u skladu sa pacijentovim stanjem, potrebno je smanjiti stopu infuzije infuzije P-RA-e kako bi se spriječila mučnina ili povraćanje. HEP-MERZ, koncentrat za infuzijsko okrug, ne odnosi se na arteriju.
Granulat Hep-Merz sadrži 1,13 g fruktoze u svakom paketu (ekvivalentno 0,11 x), što se mora uzeti u obzir kod bolesnih dijabetesa. Ne koristite pacijente sa kongenitalnom netolerancijom fruktoze. Duga upotreba može biti štetna za zube (razvoj karijesa).
Koristite tokom trudnoće ili dojenja.


Ne postoje prigode o korištenju gipe Merz lijekova tokom trudnoće. Studije na životinjama koje koriste L-Ornithina-L-aspartat za proučavanje njenog toksičnog učinka na reproduktivnu funkciju nisu izvršena. Shodno tome, treba izbjegavati upotrebu lijekova tokom trudnoće.
Ali ako je liječenje lijekova HEP-MERZ-a za vrijeme trudnoće neophodno za životnu oznaku, ljekar mora pažljivo vagati omjer mogućeg rizika za voće / dijete i očekivanu korist za trudnu / majku.
Nije poznato da li l-ornithin-l-aspartat prodire u majčino mlijeko. Treba izbjegavati upotrebu lijekova tokom dojenja.
Sposobnost utjecaja na reakcijsku stopu kada vozite vozilima ili radite s drugim mehanizmima. Zbog bolesti, mogućnost kontrole vozila ili za rad s drugim mehanizmima može se pogoršati u liječenju L-Ornithin-L-aspartata, stoga se treba izbjegavati ova vrsta aktivnosti tokom razdoblja liječenja.
Djeca. Iskustvo aplikacije kod djece je ograničeno, tako da lijek ne cijeni u pedijatrijskoj praksi.

Interakcija

studije nisu provedene, podaci nisu odsutni.
Nekompatibilnost. Budući da se istraživanje o nekompatibilibilnosti nije provedeno, lijek na C / u uvodu ne smije se miješati s drugim lijekovima. Hep-Merz se može pomiješati sa konvencionalnim R-RAM-om za infuziju.

Predoziranje

znakovi opijenosti zbog predoziranja L-ornitin-L-aspartata nije opažena. Verovatno jačanje nuspojava. U slučaju predoziranja predstavljen je simptomatski tretman.

Uslovi skladištenja

na temperaturi ne većem od 25 ° C.

medpre.info.

Klinička i farmakološka grupa:

Hipoamonemijski lijek.

Farmahološki efekat

Hipoamonemijski lijek. Smanjuje povišenu razinu amonijaka u tijelu, posebno, sa bolestima jetre. Učinak lijeka povezan je sa svojim sudjelovanjem u ornitinom ciklusu formiranja uree Krebsa (formiranje uree iz Amonijaka).

Promovira proizvodnju inzulina i somatotropni hormon. Poboljšava razmjenu proteina za bolesti koja zahtijeva parenteralnu prehranu.

Farmakokinetika

Ornithine aspartat disocira komponente komponenti - aminokiseline ornita i aspartata, koje se u tankom crevom apsorbiraju aktivnim transportom kroz crijevni epitel. Prikazuje se s urinom kroz ciklus urina.

Indikacije za upotrebu droge HEP-Merz

  • akutne i hronične bolesti jetre praćene hipertronmiamia;
  • jetrena encefalopatija (latentna ili izražena), uklj. Kao dio sveobuhvatne terapije poremećaja (pretplata i komi)
  • kao korektivni dodatak pripremama za parenteralnu prehranu kod pacijenata sa nedostatkom proteina.

Način doziranja

Paketi:

Lijek je propisan unutar 1 vrećice granula otopljenih u 200 ml tečnosti, 2-3 puta dnevno, nakon obroka.

Intravenski primijenjeni do 40 ml (4 ampula) dnevno, rastvara sadržaj ampula u 500 ml infuzijskog rješenja.

S jetrenom encefalopatijom (ovisno o težini stanja), intravenski uveden na 80 ml (8 ampula) dnevno.

Trajanje infuzije, frekvencije i trajanja liječenja određeno je pojedinačno. Maksimalna stopa infuzije je 5 g / h.

Nuspojava

Iz probavnog sistema: u nekim slučajevima - mučnina, povraćanje.

Drugi: alergijske reakcije.

Kontraindikacije za upotrebu droge HEP-Merz

  • neuspjeh u bubrežnom kvaru (kreatinina seruma\u003e 3 mg / 100 ml);
  • period dojenja (dojenje);
  • povećana osjetljivost na komponente droge.

Oprez treba propisati lijek tokom trudnoće.

Upotreba droge HEP-Merz tokom trudnoće i dojenja

Lijek treba koristiti s oprezom tokom trudnoće.

Lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom perioda dojenja.

Primjena sa kršenjem funkcije jetre

Lijek se primjenjuje svjedočenjem.

Primjena s kršenjima funkcije bubrega

Lijek je kontraindiciran u zatajenju bubrega, teškim stepenom (kreatinin indikator 3 mg / 100 ml).

Uticaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizama za kontrolu

U slučaju jetrene encefalopatije, briga mora biti snimljena prilikom vožnje vozila i zanimanja drugih potencijalno opasnih aktivnosti za koje su potrebne povećane koncentracije i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: Jačanje ozbiljnosti nuspojava.

Tretman: pranje želudac, primanje aktiviranog ugljika, provedite simptomatsku terapiju.

Medicinska interakcija

Ljekovita interakcija lijeka HEP-MERZ nije opisana.

Uslovi odmora iz ljekarna

Lijek je odobren za upotrebu kao sredstvo OTC-a.

analogs-Lijekovi

Ime:

Orniths (Ornitox)

Farmahološki efekat:

Ornith je hepatoprotektivan lijek, koji ima i detoksikaciju i hipoazotemijski učinak. Ornith doprinosi korištenju amonijačnih grupa u sintezi uree i smanjenje nivoa uree u plazmi dovodi do normalizacije pH balansa tijela, normalizira sintezu somatotropnog hormona i inzulina. Orniths takođe poboljšava razmjenu proteina i ima neki anabolički efekat. Zbog aspartata, narkomanske ornice potiču neaktivne i oštećene hepatocite, poboljšava regenerativne procese, kao i sintezu glutamina u mišićima i perivoznye hepatocitima. Lijek normalizira energetske procese u pogođenim tkivima jetre.


Zbog hipostičnog efekta, orniths sprječava razvoj neurotoksičnog efekta amonijaka u bolesnika sa nedovoljnom funkcijom jetre.

Nakon usmene administracije, aktivna komponenta se distribuira sa formiranjem ornita i aspartata, koji su dobro apsorbirani u tankom crevu. Metabolizirani aktivni sastojci u jetri. Pozornica se izlučuju, uglavnom u obliku metabolita od strane bubrega.

Indikacije za upotrebu:

Orniths je dizajniran za terapiju pacijenata koji pate od različitih oblika jetrenih bolesti, popraćenim povećanjem u plazmi koncentracija amonijaka.

Uključujući urne primijenjene akutnim i hroničnim oblicima masnoće hepatoze, hepatitisa i jetrenog ciroze s fenomeni jetrene insuficijencije.

Lijek u obliku otopine za ubrizgavanje može se koristiti i za terapiju pacijenata sa cirozom jetre u pratnji jetrene insuficijencije, uključujući u stanju kome i preciznom.

Tehnika aplikacije:

Ornith granule za pripremu oralne rješenja:

Lijek je dizajniran da pripremi rješenje za unos. Prije nanošenja ornita droga, sadržaj torbe u čaši pitke vode treba raspustiti. Takođe je dozvoljeno da rastvara prah u soku ili toplinu čaja. Preporučljivo je uzeti lijekove za lijekove tokom obroka. Trajanje terapije i doze narkorca određuje doktora, s obzirom na stanje pacijenta i prateću terapiju.

Djeca stariju od 8 godina i odrasli, u pravilu se preporučuje imenovati 1 zakrpanja droge tri puta dnevno.

U teškim oblicima bolesti, povećanje dnevne doze aspartatskog ornita dozvoljeno je 18 g (6 vrećica narkorca). Dnevna doza treba podijeliti na 3 recepcije.

Rješenje za ubrizgavanje ornita:

Lijek je namijenjen za parenteralno (intramuskularno ili intravensko upravljanje). Intravenski lijek dopušteno je da polako ili polako unesete inkjet ili kapljajte. Za pripremu intravenske infuzije, potrebna količina pripravke za ornith rastvara se u 500-1000 ml od 0,9% natrijum-hloridne otopine. Rezultirajući rješenje za infuziju preporučuje se uvesti brzinom od 4-8 kapi u minuti. Trajanje terapije i doze narkoru na lijekovima određuje doktora.

Prosječna preporučena doza za pacijente s jetrenom insuficijencijom, uključujući i kada COMA i prekum stanja, iznosi 8 ampula lijekova na dan dnevno. Ne treba uvesti više od 1 ampula za pripremu ornita na sat.

Na 500 ml izotoničkog otopina natrijum-hlorida, ne može se raspustiti više od 5 ampula lijekova.

Priprema ornita mogu se raspustiti i u 5% ili 10% rješenje glukoze ili vode za ubrizgavanje.

Trajanje terapije određuje ljekar. Ako je potrebno, provedite ponovljeni tok terapije ornitim pripremom nakon 2-3 mjeseca nakon završetka prethodnog tečaja.

Neželjene pojave:

Orni su se obično dobro preselili pacijentima. Zabilježeno je o izoliranim slučajevima razvoja nepoželjnih efekata uzrokovanih ornitim aspartatom, uključujući:

Iz probavnog sustava: meteorizam, povraćanje, mučnina, poremećaji stolica.

Alergijske reakcije: urtikarija, alergijski rinitis, kidanje, crvenilo kože.

U nekim slučajevima je primijećen i razvoj Malgije (ovaj efekat ne zahtijeva određenu terapiju i prolazi samostalno).

Pored toga, prilikom uzimanja droga, moguće je povećanje nivoa mokraćne kiseline u plazmi, ali ovaj efekat je primijećen samo kada koristite visoke terapijske doze aspartatskog ornita.

Kontraindikacije:

Ornit nije propisan pacijentima sa poznatom preosjetljivošću na sastojke praha.

Ornit se ne koriste za pacijentovu terapiju patnju od teške bubrežne zatajenja.

Ornith nije imenovan u pedijatrijskoj praksi djeci mlađe od 8 godina.

Pacijenti s dijabetesom treba uzeti u pripremi ornita u obliku granula s oprezom (treba imati na umu da 1 torba sadrži 1,78 g saharoze (0,18 kruh).

Tokom trudnoće:

Tijekom trudnoće, ornici lijekova mogu se imenovati samo pod uvjetom da su potencijalni rizici za fetus manji od očekivane koristi za majku.

Tokom dojenja poželjno je otkazati dojenje prije tretmana ornith Priprema.

Interakcija s drugim lijekovima:

Rješenje za injekcije ornita ne smije se miješati s drugim parenteralnim preparatima u jednom sistemu administracije za špric ili pribor (osim parenteralnih rješenja preporučuje se za pripremu infuzijskog rješenja za lijekove).

Predoziranje:

Kada se koristi precijenjene doze aspartata, moguće je razviti povećanje koncentracije uree u krvnoj plazmi i urinu.

Nema specifičnog protuotrova. Kad predoziru, preporučuje se isprati želudac i dodijeliti enterosorbent. Stanje pacijenta treba pratiti i, ako je potrebno, izvesti simptomatsku terapiju.

Oblik lijeka:

Granule za pripremu rješenja za usmenu primjenu ornita u vrećama u 5 g u vrećama uložena je 10 vreća u kartonski paket.

Rješenje za parenteralnu upotrebu ornita je 10 ml u ampulama, u kartonu 5 ampula ugrađenih u polimerno stanično pakovanje.

Uslovi skladištenja:

Orniths, bez obzira na obrazac za oslobađanje, dozvoljeno je koristiti 2 godine nakon puštanja na izdanje, podložno skladištenju u originalnom pakovanju u temperaturnom režimu od 15 do 25 ° C.

Struktura:

5 g granula za pripremu rješenja za oralnu primjenu ornita sadrže:

L-Ornithina-L-aspartat - 3 g,

Dodatni sastojci, uključujući saharoze i aspartam.

1 ml rešenja za parenteralnu upotrebu Ornits sadrži:

L-Ornithina-L-aspartat - 0,5 g,

Dodatni sastojci.

www.provizor-online.ru.

Klinička uporedna studija o multicenteru studirala je efikasnost i sigurnost L-Ornithin-L-aspartata (HEP-MERZ), koji se odnosi na grupu hepatoprotektivnih sredstava koji utječu na metabolički poremećaji. Studija je obuhvatila 232 pacijenta sa akutnim pankreatitisom. Utvrđeno je da L-Ornithine-L-aspartat (HEP-MERZ) smanjuje ozbiljnost neuroloških poremećaja u pankreatičnoj. Lijek je izrazio hepatoprotektivne svojstva.

Prema literaturi i našim zapažanjima, učestalost oštrog pankreatitisa je neprestano raste, u frekvenciji je potrebno 3. mjesto nakon akutnog apendicisa i holecistitisa. Liječenje akutnog pankreatitisa, posebno njenih destruktivnih oblika, i dalje je složen problem hirurgije zbog velike smrtnosti - od 25 do 80%.

Ispada da je prvi ciljni organ koji čini glavni udar pankreatogene toksemije u obliku masovnog unosa u odlaganju u krvi aktiviranih pankreatičkih i lizosoma enzima, biološki aktivnih tvari, toksičnih proizvoda propadanja pancreas parenchima Tokom nekrobize i aktiviranja Kallicrein-Kinin sistema.

Kao rezultat štetnih faktora u parenhimu jetre, duboki mikrocirkulacijski poremećaji se razvijaju u hepatocitima, javljaju se mitohondrijski faktori smrti i indukciji apoptoze jetrene ćelije. Dekompenzacija mehanizama internog detoksikacije pogoršava tok akutnog pankreatitisa zbog nakupljanja više otrovnih tvari i metaboliti u tijelu koncentrirajući se u krvi i stvarajući sekundarni hepatotropni učinak.

Jevrejska insuficijencija jedna je od pregledne komplikacije akutnog pankreatitisa. Često je predodređuje tok bolesti i njenog ishoda. Iz literature je poznato da u 20,6% bolesnika sa solima pankreasa i u 78,7% u destruktivnom procesu u gušteraču, postoji kršenje različitih funkcija jetre, što uvelike pogoršavaju rezultate liječenja i u 72% zapažanja je neposredni uzrok smrti.

S obzirom na to, primjećuje se potreba za adekvatnom prevencijom i liječenjem jetrene insuficijencije u svakom pacijentu s akutnim pankreatitisom koristeći cijeli kompleks konzervativnih mjera. Danas je jedan od prioriteta integrirane terapije jetrećih insuficijencija u akutnom pankreatitisu uključivanje hepatoprotekata u liječenje, posebno L-Ornithin-L-aspartat (HEP-MERZ).

Lijek Nekoliko godina postoji na farmaceutskom tržištu, dobro se pokazalo dobro i uspješno se koristi u terapijskoj, neurološkoj, toksikološkoj praksi tijekom akutnih i hroničnih bolesti jetre. Lijek stimulira dezinfekciju funkcije jetre, regulira metabolizam u hepatocitima, ima izražen antioksidativni učinak.

U periodu od novembra 2009. do marta 2010. godine izvedena je višestruko neskladno klinička studija o efikasnosti učinkovitosti hepatoprotektora L-Ornithin-L-aspartata (HEP-MERZ) u složenom tretmanu bolesnika sa akutnim Pankreatitis. Studija je obuhvatila 232 pacijenta (150 (64,7%) muškaraca i 82 (35,3%) žena) sa akutnim pankreatitisom, potvrđenim kliničkim i laboratorijskim i instrumentalnim metodama. Starost pacijenata varirala je od 17 do 86 godina, u prosjeku - 46,7 (34; 58) godine. U 156 (67,2%) bolesnika dijagnosticirano je pankreatitis, 76 (32,8%) - destruktivnih oblika: 21 (9,1%) - hemoragična pankreaciza, 13 (5,6%) - masti, 41 (17,7%) - pomiješano u 1 (0,4) %) - post-zamka.

Svi pacijenti dobiveni su osnovnom složenom konzervativnom terapijom (blokada egzokrilne funkcije gušterače, infuzijsko-detoksikacije, antibakterijskih sredstava).

L-Ornithine-L-aspartat (HEP-MERZ) u kompleksu terapijskih mjera korištena je 182 (78,4%) pacijenata (glavna grupa); 50 (21,6%) pacijenata sastavljalo je kontrolnu grupu u kojoj se ovaj lijek nije koristio. Lijek je propisan iz prvog dana da pacijent pretvori u studiju na razvijenoj shemi: 10 g (2 ampula) intravenski kapanja po stopi primjene ne više od 5 g / h na 400 ml fiziološke otopine natrijum-hlorida za 5 dana, od 6. dana - usmeno (priprema u obliku granulata 1 paketa, 3 g, 3 puta dnevno 10 dana).

Težina pacijentovog stanja procijenjena je na skali gravitacije fiziološkog stanja SAPS II. Ovisno o ukupnom rezultatu SAPS II, u obje grupe su izdvojene 2 podskupine pacijenata: sa ukupnim rezultatom<30 и >30.

Podskupina sa ozbiljnosti stanja SAPS II<30 баллов составили 112 (48,3%) пациентов, в том числе 97 (87%) — из основной группы: мужчин — 74 (76,3%), женщин — 23 (23,7%), средний возраст — 40,9 (33; 45) года, тяжесть состояния — 20,4±5,2 балла; из контрольной группы было 15 (13%) пациентов: мужчин — 11 (73,3%), женщин — 4 (26,7%), средний возраст — 43,3 (28,5; 53) года, тяжесть состояния — 25±6 баллов.

Podgrupa s ukupnim rezultatom prema SAPS II\u003e 30 bilo je 120 (51,7%) pacijenata, uključujući 85 (71%) - od glavne grupe: muškarci - 56 (65,9%), žene - 29 (34,1%), prosječne dobi - 58,2 (45; 66,7) godine, ozbiljnost države je 36,3 + 5,6 bodova; Iz kontrolne grupe bilo je 35 (29%) pacijenata: muškarci - 17 (48,5%), žene - 18 (51,4%), prosječne dob - 55,4 (51; 63,5), ozbiljnost države - 39, 3 ± 5,9 bodova.

U studiju su izdvojene 4 osnovne tačke: 1., 3., 5. i 15. dan. Za procjenu učinkovitosti liječenja, u dinamici određena je ozbiljnost pacijenata u integralnom razmaku sofe; Istraženi su laboratorijski pokazatelji: bilirubinski koncentracija, nivo proteina, urea i kreatinin, enzimi citolize - Alaninenotransferaza (Alt), aspartataminotransferase (akt). Stupanj kršenja kognitivnih funkcija i stope njihovog oporavka tokom liječenja ocijenjen je u testu broja brojeva (TLC).

Matematička obrada stvarnog materijala provedena je koristeći osnovne metode biomedicinske statistike pomoću aplikacijskog paketa Microsoft Office Excel 2003 i Biostat. Kada opisuje grupne karakteristike, odstupanje od RMS-a prosječne karakteristične vrijednosti tokom svoje parametrijske distribucije i interquartle interval izračunato je za vrijeme neparametrične. Točnost razlika između 2 parametara procijenjena je korištenjem MANN-CONTENEY i X2 kriterija. Razlike su smatrane statistički značajnim na p \u003d 0,05.

Kod pacijenata sa glavnom grupom sa ozbiljnom stanjem SAPS-a II<30 баллов применение L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц) в комплексе лечения привело к более быстрому восстановлению нервно-психической сферы, что оценивалось в ТСЧ. При поступлении у пациентов обеих групп длительность счета была выше нормы (норма — не более 40 с) на 57,4% в основной группе и на 55,1% — в контрольной: соответственно 94 с (80; 98) и 89,5 с (58,5; 116). На фоне терапии отмечалась положительная динамика в обеих группах. На 3-й сутки длительность счета составила 74 с (68; 78) в основной группе и 82,3 с (52,5; 100,5) — в группе сравнения, что превышало норму на 45,9 и 51,2% соответственно (р=0,457, Mann-Withney). На 5-е сутки время в ТСТ составило 50 с (48; 54) в основной группе и 72,9 с (44; 92) — в контрольной, что превышало норму на 20 и 45,2% соответственно (р=0,256, Mann-Withney). Статистически достоверные изменения отмечены на 15-е сутки исследования: в основной группе — 41 с (35; 49), что превышало нормальное значение на 2,4%, а в контрольной — 61 с (41; 76) (больше нормы на 34,4%; р=0,038, Mann-Withney) — рисунок «Динамика состояния нервно-психической сферы у больных с суммарным баллом по SAPS II <30».

Dinamika države neuropsihijatrijske sfere kod pacijenata s ukupnim rezultatom SAPS II<30

Kod pacijenata sa ozbiljnosti stanja SAPS II\u003e 30 bodova tokom studije, na dinamiku pokazatelja biohemijskog seruma u serumu iz Blokta; Istovremeno, najznačajnije promjene povezane sa pokazateljima citolitičkog sindroma (alt, act) i brzinu obnove neuropsihijatrijskih funkcija.

Sa dinamičnim promatranjem stanja stanja pacijenata ocijenjenih na sofu, brže normalizaciju u glavnoj grupi (crtanje "dinamikom ozbiljnosti države kod pacijenata s ukupnim rezultatom SAPS II\u003e 30") takođe primećeno. Težina stanja pacijenata glavnih i kontrolnih grupa u 1. dan studiju na skali sofe bila je 4 (3; 6,7) i 4,2 (2; 7) bodova, odnosno 3. dana studije - 2 (1; 3, 7) i 2,9 (1; 4) rezultat (p \u003d 0,456, mann-winney), 5. dana - respektivno 1 (0; 2) i 1,4 (0; 2) ocjena ( p \u003d 0.179, mann-winney), 15. dana: u glavnoj grupi u prosjeku 0 (0; 1) bodova, u 13 (11%) pacijenata - 1 bod; U kontrolnoj grupi, znakovi disfunkcije organa primijećene su u 12 (34%) pacijenata, prosječna vrijednost kauča u ovoj grupi bila je 0,9 (0; 2) bodova (P \u003d 0.028, mann-u vezi.

Dinamika ozbiljnosti države kod pacijenata sa ukupnim rezultatom SAP-a II\u003e 30

Upotreba L-Ornithin-L-aspartata (HEP-MERZ) u našem studiju bila je u pratnji izraženijeg smanjenja pokazatelja citolize nego u kontroli (crteži "dinamika ALT-ovog sadržaja kod pacijenata sa ukupnim rezultatom SAPS II\u003e 30 "I" Zakon o dinamici kod pacijenata s ukupnim rezultatom SAP-a II\u003e 30).

U 1. dan, nivoi alta i akata premašili su gornju granicu norme u svim pacijentima. Prosječni sadržaj Alt-a u glavnoj grupi bio je 137 U / L (27,5; 173.5), u kontroli - 134.2 jedinica / L (27,5; 173.5), Zakon - 120,5 jedinica, respektivno (22.8; 99) i 97,9 jedinica (22.9) ; 99). 3. dan, sadržaj Alt bio je 83 jedinice (25; 153.5) i 126.6) (25; 153.5) (P-0,021, Mann-Conty), Zakon - 81,5 / L (37; 127) i 104,4 u / l (37; 127) (p \u003d 0,014, mann-saznaj). 5. dana prosječni sadržaj Alt u glavnim i kontrolnim skupinama bio je 62 jedinice (22.5.5; 103) i 79,7, 22,5,5; 103) (p \u003d 0,079, mann-saznaj), odnosno čin - 58 URS / L (38,8; 80,3) i 71,6 jedinica (38,8, 80,3) (P \u003d 0,068, Mann-Conty). Koncentracija Alt-a i djeluje kod pacijenata koji su dobili L-Ornithin-L-aspartat (HEP-MERZ), 15. dana dostigao je normalne vrijednosti. Nivo Alt u glavnoj grupi bio je 38 jedinica (22,5; 49), u grupi poređenja - 62 jedinica / l (22,5; 49) (p \u003d 0,007, mann-withney), nivo akata - 31,5 ur / l (25; 54) i 54.2 jedinice / l (25; 70) (p \u003d 0,004, mann-saznaj).

Studija pažnje sa TSH-om kod pacijenata sa ozbiljnom stanjem SAPS II\u003e 30 bodova otkrila je i najbolje rezultate u glavnoj grupi (crtanje "dinamikom države neuropsihijatrijske sfere kod pacijenata sa ukupnim rezultatom SAPS II \u003e 30 ").

Dinamika države neuropsihole sfere kod pacijenata sa ukupnim rezultatom SAP-a II\u003e 30

Brzina računa trećeg dana bila je veća u njima nego u usporedbi grupi, za 18,8%: 89 C (69,3; 105) i 109,6 S (90; 137) (P \u003d 0,163, Mann -Weney); Do 5. dana razlika je dostigla 34,7%: 59 c (52; 80) i 90,3 s (66,5; 118), respektivno (p \u003d 0,054, mann-withyney). 15. dana, u glavnoj grupi, procijenjen je u prosjeku 49 C (41,5; 57), što je 47,1% više od sličnog pokazatelja u kontrolnoj grupi: 92,6 c (60; 120); p \u003d 0,002, mann-saznati.

Direktni rezultati tretmana također bi trebali uključivati \u200b\u200bpad bolničkih razdoblja za prosječno 18,5% kod pacijenata glavne grupe (P \u003d 0,049, mann-saznati).

U kontrolnoj grupi primijećeno je 2 (6%) smrtonosnih ishoda iz povećanje polOorganskog nedostatka (p \u003d 0,15; χ 2), u glavnoj grupi nije bilo smrti.

Promatranje je pokazalo da je u velikoj većini slučajeva L-Ornitin-L-aspartat (HEP-MERZ) dobro toleriran od strane pacijenata. U 7 (3,8%) pacijenti su zabilježeni pacijentima, u 2 (1,1%), lijek je otkazan zbog razvoja alergijske reakcije, u 5 (2,7%) rasipalnih pojava primijećenih u obliku mučnine, povraćanja da su prestali kada smanjuju stopu primjene lijeka.

Pravovremena upotreba L-Ornithin-L-aspartata (HEP-MERZ) u kompleksu terapijskih mjera u akutnom pankreatitis patogenetično opravdanom i omogućava vam značajno smanjenje stepena ozbiljnosti endogene opijenosti. L-Ornithine-L-aspartat (HEP-MERZ) dobro je podnosi pacijenti.

Literatura

1. BUOVERS A.O. Jetrena encefalopatija kao glavna manifestacija nedostatka funkcije jetre // materijali satelitskog simpozijuma MERZ "jetrene bolesti i jetrene encefalopatije", 18. aprila 2004., Moskva. - str. 8.

2. Ivanov yu.v. Moderni aspekti pojave funkcionalnog nedostatka jetre tokom akutnog pankreatitisa // matematička morfologija: elektronski matematički i biološki magazin. -1999; 3 (2): 185-195.

3. Ivashkin V.T., Nadinskaya M.YU., Buovers A.O. Jetrena encefalopatija i metode njegove metaboličke korekcije // Biblioteka RMW-a. - 2001; 3 (1): 25-27.

4. LapTev V.V., Nesterenko yu.a., Mikhailusov S.V. Dijagnoza i liječenje destruktivnog pankreatitisa - m.: Binom, 2004. - 304 str.

5. Nadinskaya M.YU., Pyymova S.d. Liječenje jetrene encefalopatije lijekom HEP-MERZ // Materijali satelitskog simpozija MERZ-a "jetrene bolesti i jetre encefalopatije", 18. aprila 2004., Moskva. - str. 12.

6. Ostapenko yu.n., Evdokimov e.a., Boyko A.n. Iskustvo u višeincentnim studijama u LPU-u Moskve o studiji efikasnosti korištenja HEP-MERZ-a na endotoksikozi razne etiologije // materijale druge naučne i praktične konferencije, jun 2004., Moskva. - P. 31-32.

7. Popov T.V., Glushko A.V., Yakovleva I.I. i dr. Iskustvo u korištenju pripreme selensa u kompleksu intenzivne terapije pacijenata s destruktivnim pankreatitisom // konsilitium Medicum, infekcije u operaciji. - 2008; 6 (1): 54-56.

8. Saveliev B.C., Filimonov M.I., Gelfand B.r. i dr. Akutni pankreatitis kao problem hitne hirurgije i intenzivne terapije // Consilatium Medicum. - 2000; 2 (9): 367-373.

9. Spiridonova e.a., Ulyanova J.S., Sokolov yu.v. Upotreba lekova HEP-MERZ-a u složenoj terapiji fulminantnog virusnog hepatitisa // materijala satelitskog simpozijuma Merc "bolest jetre i jetrene encefalopatije", 18. aprila 2004., Moskva. - str. 19.

10. Kircheis G. Terapeutska efikasnost infurta iz L-Ornithin-L-L-aspartata kod pacijenata sa cirozom i hepatičkom encefalopatijom: Rezultati placebo-kontroliranog, dvostrukog slijepog studija // Hepatologija. - 1997; 1351-1360.

11. Nekam K. et al. Učinak u vivo tretman ornitin-aspartatom Hepamerzom o aktivnostima i izražavanju superoksidedismutase sode kod pacijenata sa cirozom jetre // hepatologija. -1991; 11: 75-81.

Bruto formula

C 10 h 21 n 5 o 6

Farmakološka grupa supstance arginin aspartata

Nonološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

7675-83-4

Karakteristike tvari arginin aspartata

Aminokiselina, dodatak prehrani. Bijeli kristalni puder u vodi bez mirisa.

Farmakologija

Farmahološki efekat - Anti-astenić, nadopunjujući deficit aminokiselina.

Povećava izdržljivost. Aktivira ćelijski metabolizam, dijeljenje uree, doprinosi neutralizaciji i uklanjanju amonijaka, potiče oslobađanje hormona rasta iz hipofize. On reguliše nivo šećera u krvi i smanjuje učestalost kiseline kiseline zbog opterećenja mišića, prevode metabolizam na aerobni put. Prikazuje nootropnu i anti-azinzičnu aktivnost, sprječava stresne promjene u razmjeni medijatora aminokiselina, povećava fosforizaciju niza proteina u centralnom nervnom sistemu. Aspartna komponenta normalizira procese nervnog regulacije.

Arginin i aspartat brzo se upijaju iz gastrointestinalnog trakta, histohematskih barijera prolaze i distribuiraju se svim organima i tkivima. Djelomično se koristi u metaboličkim procesima, preostali dio izvode bubrezi (uglavnom).

Primjena supstanci arginin aspartat

Prekovremeni radovi, opći fizički i mentalni umor povezan sa insuficijencijom proteina, astenijskim državama u procesu oporavka, uklj. Nakon zaraznih bolesti i operacija, metabolička alkaloza, tip I i \u200b\u200bII hipertronimija, citrulina, arginiouccinia kisela i nedostatak n-acetillutamatxintytase.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, izraženi poremećaji jetre ili bubrežne funkcije, dječja dob do 3 godine (za otopinu), do 12 godina (za tablete).

Sažetak

Rad predstavlja patogenezu pojave kvara jetre. Oni se daju na tretmanu pacijenata sa cirozom jetre različitih etiologija kompliciranih jetrene encefalopatije. Na velikom broju različitih testova i biohemijskih pokazatelja, pozitivna uloga L-Ovinitine-L-aspartata (Orinox) prikazana je u stabilizaciji stanja pacijenata, smanjenjem kliničkih manifestacija bolesti, normalizaciji biohemijskih pokazatelja.


Ključne riječi

Amonijak, zatajenje jetre, Put korekcije, ornit, dubina.

Amonijak je krajnji proizvod razmjene dušika u ljudskom tijelu. Formiran je u metabolizmu proteina aminokiselina i drugih dušičnih spojeva. Toksično je toksično za tijelo, a većina je tokom ornitiskog ciklusa pretvorena u jetru u manje toksičnom spoju karbamida (uree) i izlučuje bubrezi.

Istovremeno, amonijak je uključen u kinziju aminokiselina i ketoanalog aminokiselina, a ovaj se proces naziva "restorativna aminacija".

U zdravom tijelu, određena ravnoteža amonijaka stalno se održava, a glavni izvori njegove formiranja su:

- debela crijeva (protein i obrada uree bakterijske flore);

- Muskulatura (proporcionalna fizičkog napora);

- tanko crijevo (propadanje aminokiseline glutamina - glavni izvor energije ćelija ćelija mukoze);

- Jetra (proteinski rascjep).

Uz razne bolesti koje vode do umanjenja razmjene amonijaka (najčešće se javlja kada je povrijeđena funkcija jetre - hepatitis, ciroza), nivo ove hemijski aktivne tvari postaje jedan od glavnih razloga za razvoj ozbiljne endotoksikoze.

U srcu patoloških simptoma koji proizlaze iz akutne ili hronične hepatičke encefalopatije, postoji hipoteza, prema kojima se endogeni neurotoksini i neravnoteže aminokiseline proizilaze iz insuficijencije hepatocita i / ili portonskog šljunka krvi dovode do edema i funkcionalnih poremećaja Astrohla.

Vodeća uloga u ovom procesu pripada amoniji, MercOptansu, kratkim i srednjim labnim kiselinama, fenolu. Njihovi toksični efekti dovode do kršenja propusnosti hematoresephalične barijere, kršenje funkcija ionskih kanala i neurotransmisije, a kao rezultat, smanjuje se pružanje neurona makroeorgičkih spojeva.

Uloga u ovom procesu povećanja sadržaja Gamka (gamma-amine-naftna kiselina) je važan kočioni posrednik. Kao rezultat oštećenja jetre, nivo aktivnosti Gamk transaminaze, koji igra važnu ulogu u reakciji eliminacije pretjeranog sadržaja Gaba, pogoršava se protokom encefalopatije.

Posljednjih godina glavni razlog za razvoj jetrene insuficijencije je hipoteza Glia, koja veže dva nivoa: jetra - mozak. Prema ovoj hipotezi, neuspjeh jetrene ćelije dovodi do neravnoteža aminokiselina i akumulacije amonijaka, odnosno javlja se amonijačna endotoksikoza. Hiperammonija u bolestima jetre povezana je s padom uree i glutamina u njemu. Amonijum spojevi (amonijak) u ne-jonizirani obrazac prodire kroz zamišljenu barijeru u krvi, uključujući aromatične aminokiseline u ovom procesu, kao rezultat čije sinteza lažnih neurotransiterija i serotonina poboljšana.

Stoga je hepatska encefalopatija neuropsihički sindrom s oštećenom inteligencijom, sviješću, neurološkim poremećajima, razvijajući se u bolesnika sa akutnim ili hroničnim neuspjehom jetre u odnosu na pozadinu različitih lezija jetre. U skladu s ovim manifestacijama, razlikuje se nekoliko varijanti ovog sindroma. Pored znakova prikazanih u tabeli. 1, koristite razne psihometrijske testove.

Bez obzira na razloge zatajenja jetre, prehrana sa ograničenjem proteina igra se u liječenju ove bolesti, droga koje utječu na glavno kamenje patogeneze, posebno, korištenje univerzalnih citoprotekata - citooulav, tj. Tvari koje smanjuju toksično- Hipoksična oštećenja neurona i obnavljajući njihove energetske rezerve i lijekove usmjerene na ublažavanje hipertronemmonija.

Oni uključuju lakulozu - sintetičko spašavanje, što smanjuje koncentraciju amonijaka u krvi smanjenjem primitka iz crijeva; Da bi se smanjio formiranje toksina, uključujući amonijak, ponekad koristi antibiotike kao što su vankommicin, ciprofloksacin, nitronidazol, granatirane pripravke aminokiselina na otvorenom. Cink se može koristiti i kao dodatna terapija.

Posljednjih godina najcjenjevajući je imenovanje lijekova na osnovu L-Ornithin-L-aspartata za korištenje amonijaka. L-Ornithin se aktivira u perinorističkim hepatocitima ornithinelsiferase i karbamoylphosfatetase - prvi enzim ciklusa sinteze uree.

L-ornit i L-aspartat su podloge sinteze i ciklusa uree i glutamina. Reakcija glutamina trafostanica aktivira se pod djelovanjem L-Ornithin-L-aspartate ne samo u jetri, već i u mišićima.

Važno je da se aspartat ugradi u Krebs ciklus, odnosno povećava sintezu makroečera i smanjuje stvaranje mliječne kiseline koja zauzvrat smanjuje propusnost BGB-a za otrovne tvari.

Pružamo njegova glavna farmakološka svojstva.

L-ovinitine-L-aspartat (Orinetox) ima dvostruki mehanizam ugradnjom obje aminokiseline u ornitskom ciklusu.

L.-Onetitin:

- Uključuje se u ciklus urea kao supstrat (na fazi sinteze citrulina);

- je stimulans karbamoylphosfatsintytase I (prva fermentacija ciklusa uree);

- je aktivator glutamineyntetasic reakcije u jetri i mišića, smanjuje koncentraciju amonijaka u krvnoj plazmi;

- promovira normalizaciju ravnoteže kiseline u osnovi tijela;

- promoviše inzulin i somatotropni hormonski proizvodi;

- Poboljšava metabolizam proteina za bolesti koja zahtijeva parenteralnu prehranu.

L.-Spartat:

- Uključuje se u ciklusu urea na pozornici sinteze arginina;

- je supstrat za sintezu glutamina;

- sudjeluje u vezivanju amonijaka u perivozny krvlju, hepatocite, mozgu, drugim tkivima;

- stimuliše sintezu glutamina u mišićima i perionskim hepatocitima;

- ima stimulativni učinak na neaktivne ili pogođene ćelije jetre;

- stimulira regeneraciju, poboljšava energetske procese u oštećenom tkivu jetre;

- sudjeluje u ciklusu trikarboksilnih kiselina;

- ima mogućnost da prodre u ćelijske membrane aktivnim prevozom;

- unutar ćelije sudjeluje u procesima razmjene energije koji prolaze u mitohondriji, zbog kojih se povećava opskrba energijom tkiva;

- Ima anabolički efekat na mišiće.

Drugi najvažniji u liječenju navedene patologije je DVARTARTIN (arginin glutamat), koji je također pokazao svoju dovoljnu efikasnost u kliničkoj praksi. A kad je stvoren i pojavio se u klinici (prije više od 10 godina), arginin glutamat bio je vrsta "sjeckanja.

Istovremeno su moguća određena nuspojava ovog lijeka. Oni uključuju:

- Promjena u ravnoteži unutarćelijskog kalijuma;

- Hipertermija, kratkoća daha, izgled čireva za sternum - ove epizode najčešće se javljaju nakon brze intravenske primjene lijeka;

- kršenja ritma srca u obliku svjetlucave aritmije (ograničenje primjene u bolesnika sa poremećajima ritma);

- Glavobolja, vrtoglavica, drhtanje, opća slabost (koja na pozadini encefalopatije stvara određene dijagnostičke poteškoće).

Ti su efekti povezani s mehanizmom mehanizma glutamičke kiseline, koji je dio arginin glutamate, koji se odnosi na predstavnike klase uzbudljivih aminokiselina, stoga obvezujući glutamat sa specifičnim neuronskim receptorima dovodi do njihovog uzbuđenja. U nekim slučajevima to može dovesti do prekomjernog postupka neurona i njihovu smrt.

Treba napomenuti da ti efekti lijekova ne umanjuju od prednosti arginin glutamate, ali mogu ograničiti njegovu primjenu.

Svrha studije bila je utvrditi učinkovitost i sigurnost integrirane terapije kod pacijenata s jetrenom encefalopatijom različitih geneza II-iii stepena.

materijali i metode

45 pacijenata sa jetrom cirozom raznih geneze koja se dijagnosticira zatajenje jetre. Prosječna starost pacijenata bila je 50,1 ± 6,8 godina, muškarci su dominirali 72,0%. Trajanje bolesti iznosilo je 3,5 ± 1,5 godina, uzrok bolesti u 66,4% slučajeva bio je zloupotreba alkohola, u 15,6% oštećenja jetre bila je mješovita geneza i za 18,0% - virusna etiologija.

U procjeni objektivnog statusa, dispeptički sindrom dijagnosticiran je u 100% bolesnih, bolova - u 78%, žutice - u 67%, edema-ascita - u 82%, citolitički sindrom - u 82%, hiperplanizma - 74%.

Pacijenti su bili podijeljeni u tri ekvivalentne grupe.

Dobijena je prva (osnovna) zanimanje, cyto-flavine, lakuloza, deintoksikacijsku terapiju i l-ornithin-l-aspartate (orinetox) unutar-vrste.

Druga (kontrolna) grupa umjesto L-Ornithina-L-aspartata (Orinetox) primila je suštinske fosfolipide.

Treća grupa (usporedba grupa) primila je arginin glutamat (Glutarten) u dozi od 6 g dnevno intravenski kapaljci, brzinu uvođenja 60 kapi u minuti.

Procjena državnih i biohemijskih studija izvršena su na dan primitka i 10 dana od početka liječenja.

Doza L-Ornithin-L-aspartata (Orinetox) bila je prosječna 10 g, koja je uvedena na 400 ml fiziološkog rješenja intravenski kap. Uvodna brzina 8-12 kapi za 1 minutu. Trajanje terapije bilo je 10 dana. Ubuduće su pacijenti preporučili usmenu administraciju.

Znakovi encefalopatije jetre iscrpljene na sve ispitanim i predstavljenim u tablici. 2.

Rezultati i njegova rasprava

Procjena općeg stanja pacijenata za 10 dana od trenutka lečenja pokazalo je pozitivan trend pacijenata u svim grupama, ali u glavnoj grupi je bilo značajno poboljšanje otkriveno do 5. dana liječenja. Ovi pozitivni smjeni pokazali su se više izraženiji do 10. dana boravka u klinici (Tabela 3, 4). Pozitivno, ali manje značajne promjene označene su u pacijentima u usporedbi u usporedbi.

Slični podaci dobiveni su u studiji nivoa fermenthemije i bilirubina, amonijaka.

Otkriveni pozitivni pomaci u homeostasu anketiranih pacijenata, posebno kod pacijenata glavne grupe, povezani i sa smanjenjem kliničkih manifestacija simptoma jetrene encefalopatije. Ovo poboljšanje bilo je izraženije kod pacijenata u grupi, uzimajući urnite (Tabela 5).

Izrečena pozitivna dinamika u obliku opada simptoma hepatičke encefalopatije kod pacijenata glavne grupe povezana sa smanjenjem alta, AST, ukupnog bilirubina, sadržaja amonijaka.

Uporedna analiza kliničkih i biohemijskih pokazatelja u pacijentima glavne grupe i usporedbe Grupe pokazala je određene prednosti za korištenje L-Ornithin-L-aspartata (Orinetox) u odnosu na druge droge, posebno sa argininskim glutamatom (glavartgin). To se posebno odnosi na smanjenje nivoa amonijaka, uree, alkalne fosfataze kod pacijenata glavne grupe. To je očito zbog činjenice da L-Ornithina-L-aspartat sudjeluje u biohemijskim ciklusima u ranijim fazama povrijeđenih metaboličkih procesa, kao i ugrađivanjem obje aminokiseline u ornitskom ciklusu, koji doprinosi efikasnijem odlaganju (recikliranje) Amonijak i kao rezultat - efikasnije poboljšanje u kliničkoj slici bolesti.

Dakle, dobijeni rezultatima, mehanizam djelovanja L-Ornitin-L-aspartata (Orinetox) ukazuje na izvodljivost uključivanja ovog lijeka u liječenje pacijenata sa jetrenom insuficijencijom, posebno kompliciranom hepskom encefalopatijom. Na osnovu činjenice da se oštećena razmjena amonijaka pojavljuju odmah s lezije jetre, očito je da je L-Ornithin-L-aspartat - (Orinetox) preporučljivo u terapiju uključiti u rane faze bolesti. Trajanje tretmana ovisi o mnogim razlozima i može se dugo nastaviti u našem mišljenju. Upotreba viših doza lijeka je bitna kod pacijenata sa akutnom jetrenom insuficijencijom.

Sa dugoročnim prijemom ornita, u dovoljno velikim dozama nismo promatrali bočne ili neželjene efekte, što je ukazivalo sigurnost ovog lijeka.

I u zaključku, treba napomenuti da su pozitivni rezultati upotrebe ovog lijeka dobiveni kod pacijenata sa II-III fazom jetrene insuficijencije protiv pozadine korištenja univerzalnih citoprotekata, koji poboljšavaju funkciju ne samo hepatocita, Ali i neuroni.


Bibliografija

1. Golubovskaya o.a., Shkurb A.V. Učinkovitost ornita u složenom liječenju fulminantnog neuspjeha jetre u klinici za zarazne bolesti // proshantní ínfektíї. - 2010. - № 2. - str. 10-13.

2. Kondratenko P.G., Smirnov N.L. L-Ornithine-L-aspartat u liječenju pacijenata sa hitnom hirurškom trbušnom patologijom // operacija. - 2010. - № 3. - P. 112-115.

3. SHIPULIN V.P., Chernyavsky V.V. Toksični hepatitis: Kako povećati efikasnost liječenja // medicine vijesti i ljekarni. - 2010. - №348. - P. 25-29.

4. samogalskaya o.e. Učinkovitost upotrebe thio-zetama u liječenju neuspjeha jetre // Međunarodni neurološki časopis. - 2006. - № 3 (70). - P. 48-53.

5. babak o.ya., Kolesikova e.v., Kozyrev I.E. Moderne mogućnosti za korekciju hepatske encefalopatije kod pacijenata sa cirozom jetre // Gastroenterologia je kratka. - 2010. - № 4 (54). - P. 38-43.